科学家发现了类似药物的小分子如何调节与治疗相关的离子通道的活性-他们的发现可以改变正在进行的药物开发工作。

细胞与其周围环境进行通讯的主要机制是金属离子通过其细胞膜内通道的运动。

利兹大学研究人员的这项新研究今天在《通信生物学》上发表，它提供了对TRPC5离子通道调节的详细见解，TRPC5离子通道可以使钙，钠和钾等带正电的离子流入和流出细胞。

TRPC5通道被认为是治疗一系列疾病(包括焦虑症，肾脏疾病和心血管疾病)的潜在治疗靶标。

由医学院化学生物学副教授Robin Bon博士和生物医学学院膜生物学副教授Stephen Muench博士领导的这项研究揭示了一种名为Pico145的类药物小分子如何与TRPC5通道，从而防止通道打开。

该研究的第一作者戴维·赖特博士说：“利用在阿斯特伯里生物结构实验室进行的冷冻电子显微镜，我们确定了在存在和不存在Pico145的情况下TRPC5通道的高分辨率结构。这些结构首次证明了这一点。后来，Pico145如何才能取代与四种TRPC5蛋白中的每一种结合的脂质。进一步的研究揭示了在TRPC5的Pico145结合位点中单个氨基酸残基的重要性。”

许多疾病与离子通道功能的缺陷有关，因此控制特定离子通道的打开和关闭是一种非常成功的治疗策略。

但是，在了解如何设计类似药物的小分子来控制离子通道活性方面的空白常常阻碍了药物开发的努力。

Muench博士说：“令我惊讶的是，您认为您了解小分子如何影响蛋白质的活性-然后您发现了意外的东西。

“脂质的置换开辟了一些有趣的新研究方向，以研究这一重要的蛋白质家族如何在基本水平上起作用以及我们将来如何开发新疗法。”